【癌•痛】国内上市的鸦片类排毒药。

原标题:【癌•痛】国内上市的阿片类止痛药。

8月29日美国Wake Forest 医学院的Mei-Chuan Ko教授在《科学转化医学》报道了双功能NOP / MOP受体激动剂AT-121的开发,其对NOP和MOP受体均具有部分激动剂活性。
μ阿片肽(Mu opioid peptide,MOP)受体激动剂对严重疼痛的缓解非常有效,目前是最有效和广泛使用的镇痛药,但有关它们的滥用、成瘾和可能引起呼吸道骤停等问题却导致全球的阿片类药物危机。因此迫切需要开发有效治疗严重疼痛的、但无成瘾性的药物。
在非人类灵长类动物中的结果表明,双功能NOP / MOP激动剂具有适当的NOP和MOP激动剂活性平衡,可提供安全和双重治疗作用。AT-121治疗没有引起与阿片类药物有关的如呼吸抑制、滥用、痛觉过敏和药物依赖等副作用。

蚂蚁药事,做有温度的药物科普!

有些疼痛,你能忍。

有些疼痛,你可以请布大爷出马。

那,如果是疼痛 10086呢,你要怎么忍?

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目前,上市的止痛药主要分为两大类非甾体抗炎药和阿片类药物。

关于非甾体抗炎药,如布洛芬、对乙酰氨酚、吲哚美辛、阿司匹林等,活到这把年纪,谁能没见过几个呢,但是说到阿片类药物,那就不是你想见就能见的了。

阿片类药物,英文名Opioids,又称麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药,简称镇痛药(Analgesics),在我国属于管制品,需要到指定医院购买。

在我国,阿片类药物属于麻醉药品,在《麻醉药品和精神药品管理条例》上,其应用受到比较严格的限制:

  • 麻醉药品一例不得零售,即药店里买不到纯的阿片类药物,唯一能购买到的是含阿片的复方甘草片;
  • 国家对麻醉药品实行定点经营制度,即只有一部分医院才买得到;
  • 个人须凭医疗机构出具的医疗诊断书本人身份证明到指定的医院购买;
  • 麻醉药品实行政府定价,因此,一部分阿片类药品比较便宜,比如曲马多注射剂,几块钱一支;

大白在【癌•疼】系列的开篇文章中也提到过购买曲马多的经历,购买时须出具患者身份证、病历本和出院诊断证明书,大白的坐标是云南玉溪某县,当时是在县医院购买的曲马多注射液,4.3元/支。

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图源网络,侵删

目前,大多数镇痛药均属于阿片类生物碱及其同类人工合成品,镇痛效果强,多用于严重创伤、烧伤、癌痛等锐痛及剧烈疼痛,同时,副作用也比较严重,反复使用容易产生成瘾性、耐受性以及呼吸抑制等,一旦停药还会出现戒断症状,危害极大。

阿片类药物的主要作用包括麻醉和止痛,此外,一部分阿片类药物还具有较强的镇咳作用,如可待因。

阿片(Opium)是从罂粟未成熟果实中得到的一种干乳胶,阿片中存在20多种生物碱,其中最主要的生物碱就是吗啡,也是阿片的主成分。

阿片类生物碱是应用最早的镇痛药,阿片类药物也是由此得名。

而提到阿片,大家脑海里是不是立刻就会浮现出一副吞云吐雾的画面还有两个令人深恶痛绝的字:鸦片。

是的,非科学研究或非医用的阿片,归类于毒品,也就是我们俗称的鸦片。

所以,关于阿片类药物的成瘾性有多可怕,小叨君无需赘言。

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图源网络,侵删

此外,蚂蚁粉还可以看一下Marc Lewis的《疯狂成瘾者》。Marc Lewis曾是一名资深瘾君子,尝试过各种阿片类药物和致幻剂,包括吗啡、可待因、羟考酮、美沙酮,以及LSD、PCP、迷幻蘑菇等,他兴奋过,开心过,也身败名裂一无所有过,直到顿悟后,直到彻底摆脱毒品后,他才重新开始拥抱新生。

下面,小叨君着重扒一下作为医用的阿片类药物种类。

从中国药监局官网可知,目前国内上市的全部阿片类药物包括:

吗啡及其衍生物

吗啡、可待因、氢可酮、羟考酮、氢吗啡酮、二氢埃托啡、丁丙诺啡、纳布啡、纳洛酮

合成镇痛药

布托啡诺、喷他佐辛、哌替啶、芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、美沙酮、地佐辛、曲马多、氢溴酸依他佐辛、苯噻啶、奈福泮

为便于以后深撩阿片类药物,小叨君特地对国内上市的阿片类药物制剂进行整理,顺道也供感兴趣的蚂蚁粉参考。

吗啡制剂

硫酸吗啡片、盐酸阿扑吗啡舌下片、硫酸吗啡注射液、盐酸吗啡注射液、硫酸吗啡口服溶液、氢溴酸烯丙吗啡注射液、硫酸吗啡缓释片、盐酸吗啡缓释片

可待因制剂

可待因桔梗片、阿司匹林可待因片、氨酚双氢可待因片、磷酸可待因片、阿司待因片、氯芬待因片、氨酚待因片、酒石酸双氢可待因片、复方磷酸可待因糖浆、磷酸可待因糖浆、愈酚伪麻待因口服溶液、磷酸可待因注射液、洛芬待因缓释片等

氢可酮制剂

氨酚氢可酮片

羟考酮制剂

盐酸羟考酮片、盐酸羟考酮胶囊、氨酚羟考酮片、盐酸羟考酮注射液、盐酸羟考酮缓释片

氢吗啡酮制剂

盐酸氢吗啡酮注射液

二氢埃托啡制剂

盐酸二氢埃托啡舌下片

丁丙诺啡制剂

盐酸丁丙诺啡舌下片、盐酸丁丙诺啡注射液

纳布啡制剂

盐酸纳布啡注射液

纳洛酮制剂

盐酸纳洛酮舌下片、盐酸纳洛酮注射液、注射用盐酸纳洛酮

布托啡诺制剂

酒石酸布托啡诺鼻喷剂、酒石酸布托啡诺注射液

喷他佐辛制剂

喷他佐辛注射液

哌替啶制剂

盐酸哌替啶片、盐酸哌替啶注射液

芬太尼制剂

芬太尼透皮贴剂、枸橼酸芬太尼注射液

舒芬太尼制剂

枸橼酸舒芬太尼注射液

瑞芬太尼制剂

注射用盐酸瑞芬太尼

美沙酮制剂

盐酸美沙酮片、盐酸美沙酮口服溶液

地佐辛制剂

地佐辛注射液

曲马多制剂

盐酸曲马多胶囊、盐酸曲马多片、氨酚曲马多胶囊、氨酚曲马多片、盐酸曲马多注射液、注射用盐酸曲马多、盐酸曲马多葡萄糖注射液、盐酸曲马多氯化钠注射液、盐酸曲马多缓释胶囊、盐酸曲马多缓释片

氢溴酸依他佐辛制剂

氢溴酸依他佐辛注射液

苯噻啶制剂

苯噻啶片

奈福泮制剂

盐酸奈福泮葡萄糖注射液、盐酸奈福泮氯化钠注射液、盐酸奈福泮注射液、盐酸奈福泮片

随着癌症患者的日益增多,我们国家也陆续发布了多个癌痛指南,如《北京市癌症疼痛管理规范》(2017 年版)、《癌症疼痛诊疗上海专家共识》(2017年版)、《癌症疼痛诊疗规范》(2011年版)等。

根据《北京市癌症疼痛管理规范》(2017 年版),治疗癌痛的常用非甾体抗炎药以及阿片类药物如下:

非甾体抗炎药

布洛芬、双氯芬酸、吲哚美辛、塞来昔布等

长效阿片类药物

吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等

短效阿片类药物

吗啡注射液、羟考酮注射液、曲马多注射液、盐酸哌替啶注射液、硫酸吗啡片、盐酸羟考酮片等

指南有了,药物也有了,但是,在合理科学地对待癌疼这件事情上,特别是针对出院后的癌疼患者,我们能做的还很多。

其实,很多时候,除了止痛药,认识、渠道、切实合理的规定等等,都是缓解疼痛的一种办法。

至于具体的阿片类药物,小叨君将后续单独深撩。

癌痛系列

【癌•痛】双氯芬酸钠:双氯女孩的双面人生。

【癌•痛】布洛芬:你不知道的布大爷。

【癌•痛】塞来昔布:你家里或许有的止痛药。

【癌•痛】一颗止痛药的责任!

【癌•疼】我从没想过会以这样的方式……

参考资料:

尤启东主编,《药物化学》,第7版,人民卫生出版社,2011.8

《北京市癌症疼痛管理规范》,2017 年版,北京市疼痛治疗质量控制和改进中心癌痛专家组编著

文字:小叨君

编辑:大白

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小叨君,中国药科大学药物制剂专业毕业,曾在药厂做过生产、验证以及检验,现在药店小药师一枚,爱生活,爱科普,爱分享。

大白,英专自由职业者一枚,不爱社交爱分享,不爱热闹爱翻译。

我们是一群一群小蚂蚁,我们在一步一步往前走。

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